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:: Kpac: O Colapso de Lucy


Kpac: O Colapso de Lucy

 


O Australopithecus Afarensis vivia o seu grande dilema na escala evolutiva: adaptar-se ao meio ou extinção da espécie. O projeto cacefalano de colonização do Planeta Paraíso necessitava de um hominídeo que fosse capaz de se perceber, para acumular conhecimento, e ao mesmo tempo capaz de gerenciar as outras espécies que aqui coexistiam.

Lucy, um destes exemplares que viveu de forma nômade na região do altiplano etiopiano até a planície que dá acesso ao Golfo do Éden, atual costa da Somália, sofria como os demais de sua espécie de convulsões crônicas sendo necessárias intervenções sistêmicas para a manutenção de seu equilíbrio estático cerebral (homeostase). Um quadro de alucinação constante era percebido pela ingestão de ervas e pequenos animais que acumulavam as substâncias, uma vez ingeridas, que aceleravam a absorção de estímulos físicos e químicos que provinham do ambiente.

Então era necessário administrar medicamentos capazes de prevenir, controlar, curar doenças e corrigir processos fisiológicos nos hominídeos. Os cacefalanos passaram a estudar os processos de movimentação dos fármacos naturais, além da introdução de fármacos sintéticos, dentro dos Australopithecus Afarensis a fim de registrar os condicionamentos e modificações que esses produziam sobre o organismo (Farmacocinética).

Nossos pesquisadores queriam determinar equações precisas para definir a velocidade do início da ação dos medicamentos, sua intensidade em termos e efeitos, duração do efeito, as interações com outros elementos químicos presentes nos organismos e o resultado que a absorção do medicamento causava sobre o organismo como desencadeador de processos orgânicos.

A administração do fármaco desde a entrada no organismo permite o contato do elemento químico (agente terapêutico) absorvido diretamente ou indiretamente sobre o conjunto de células ou compostos de nutrientes celulares (Plasma) capazes de desencadear uma reação orgânica. O fármaco pode descolar-se da circulação sanguínea para o interior das células (Distribuição). Quando o processo inverso ocorre, ou seja, o agente terapêutico está circulando na corrente sanguínea (Biodisponibilidade), significa que de acordo com a necessidade sistêmica o organismo irá aproveitar o material em suspensão.

O grupo de Lucy estava em constante observação. Os cacefalanos implantaram chips biológicos para monitoramento constante. Sensores indutores ligados diretamente às ligas de magnetita do chip induziam por acesso remoto o controle e manipulação sensorial dos indivíduos do grupo de controle que possuíam o dispositivo implantado. Através de acesso remoto, era possível acessar o estado de consciência do humanoide e também acompanhar todos os estímulos que ele estava absorvendo como também lançando sobre o ambiente. Assim era claro a observação com um olhar interior, onde os sentidos do indivíduoamostra eram catalogados através de modernos instrumentos que permitiam capturar com exatidão a audição que o hominídeo estava capturando do ambiente, visualizar o foco projetivo da visão exata que o hominídeo tinha de seu habitat natural, o seu centro degustativo, olfativo e tátil.

Então, através deste princípio, Lucy foi condicionada, impulsionada quase sempre pela curiosidade, a provar e experimentar coisas do seu habitat que não detinha histórico alimentar para que os fármacos fossem introduzidos em seu organismo pelas vias gastrointestinal (via de administração do fármaco conhecida como Enterais). Lucy ao ver uma flor com um brilho intenso era induzida ao desejo de possuir a “coisa”, o cheiro lhe despertava a vontade de provar. Ora o desejo intenso a fazia mastigar e engolir o fármaco (Uso da via Oral), ora Lucy apreciava tanto o cheiro nas pétalas que era induzida a deixar por baixo de sua língua o fármaco para que o cheiro ficasse sobre o seu hálito (Uso da via Sublingual), para ela a digestão da “coisa” gerava um amargo que era desagradável, então preferia manter dentro da sua boca até que o gosto agradável cessasse. Lucy por vezes também sentia aflição em seu ânus que lhe causava dor, coceira, irritação e flacidez. Era comum entre estes hominídeos passar galhos, folhas e flores sobre a região para buscar um alívio (Uso da via Retal).

O uso oral do fármaco é o mais simples, porém em termos de interação é o mais complexo. A entrada do fármaco é chamada de portal, que no caso oral é a boca. Pode ocorrer que em alguns agentes fitoterápicos já comecem a distribuir seus efeitos no ato da ingestão. É comum, no caso oral, o medicamento administrado sofrer transformações no intestino e/ou fígado (Biotransformação). Isto faz com que as análises dos hominídeos como Lucy tornem-se cada vez mais complexas devido fatores interativos entre outros elementos químico-biológicos presentes em seu organismo. Dois fatores causam grande influência sobre a aplicação do fármaco via oral: o uso da substância acompanhada de alimentos e se o componente fitoterápico está revestido por uma capa de proteção. Lucy era condicionada a ingestão do fármaco isoladamente ou com alimento para que o fator interativo fosse mensurado. Como também, a consumir medicamentos na forma de grãos cuja capa do vegetal servia como um revestimento que ao entrar em contato com o meio ácido do organismo da hominídea ele iria se dissolvendo aos poucos prolongando a liberação do fármaco gradual (liberação sustentada) sendo a velocidade de início ação e a duração do medicamento controladas.

Quando Lucy utilizava o sistema sublingual na realidade nossos cientistas induziam o Australopithecus Afarensis a absorver o fármaco pelas vias capilares, que grande parte está nas papilas gustativas da língua, é capaz de difundir o agente terapêutico diretamente na circulação sistêmica (Corrente Sanguínea). O objetivo deste procedimento era não causar a transformação do fármaco em outras substâncias, pelo princípio de biotransformação visto antes. Isto evitaria pela não passagem do fármaco pelo intestino e fígado, da eficiência do material introduzido no portal sendo canalizado diretamente para a área necessária. No caso específico de alguns agentes a quantidade aplicada seria menor se o sistema da via de administração do medicamento fosse via oral, além da diminuição de efeitos colaterais em virtude da não fabricação de subprodutos que poderiam estar sendo sintetizados no intestino e no fígado.

Lucy era altamente endêmica, por vezes doenças alastravam-se por todo um grupo e em fração de semanas poucos ou nenhum indivíduos restavam. As doenças sexuais eram muito comuns. Havia necessidade da administração de fármacos potentes, mas o seu uso via oral ou sublingual eram inapropriados devido à natureza agressiva dos agentes terapêuticos de potencial elevado. A vantagem do sistema de administração retal era a minimização da biotransformação do fármaco pelo fígado e pelo fato que algo em torno de 50% da absorção retal não passar do sistema de circulação retal.

Os procedimentos acima eram um ajuste grosseiro para resolver um problema. Quando os cacefalanos queriam dados mais precisos diretamente sobre a circulação sanguínea, onde o foco do estudo estava na interação sistêmica do fármaco na sua distribuição por todo o organismo, então o sistema utilizado era a captura dos hominídeos para aplicação de fármacos de forma evasiva direta (Parenterais Diretas): aplicação de injeções nas veias (vias intravenosa); aplicação de materiais sobre os músculos (intramuscular); introdução de injeções e/ou sólidos abaixo da epiderme (subcutânea); introdução de medicamentos entre a derme e a epiderme (intradérmica); introdução de injeções diretamente na artéria (intra-arterial); introdução injeções sobre o ventrículo esquerdo do coração (intracardíaca); introdução de injeções sobre o canal radiquiado, onde está o líquido cerebrospinal (ver: Kpac: Fabricando Toys), na coluna para atingir diretamente o sistema nervoso (intratecal); introdução de injeções sobre a coluna para atingir diretamente um segmento do sistema nervoso (peridual); e, introdução de injeções sobre as articulações (intra-articular).

E as formas evasivas indiretas (Parenterais Indiretas): introdução de medicamentos aquosos, viscosos ou oleosos próximos à superfície de canais (intracanal); aplicação de materiais sobre a pele (cutânea); aplicação de materiais sobre o aparelho respiratório (respiratória); aplicação de materiais sobre a visão (conjuntival); e, aplicação de materiais sobre o aparelho genital (geniturinária).

A administração do fármaco em Lucy da forma Parenteral era ministrada toda vez que o trato gastrointestinal o princípio ativo do agente terapêutico era pouco absorvido, ou havia instabilidade no sistema digestivo, ou reação adversa, ou havia rápida destruição do fármaco pelas enzimas intestinais, ou nível de acidez (pH) do estômago incompatível com as propriedades do fármaco, ou pela síntese do fígado provocar externalidades, ou pela absorção do medicamento não fazer chegar até a região necessária para garantir a distribuição celular, ou imprecisão no controle da dosagem correta para correção do problema, ou...

A vantagem da administração intravascular (intravenosa ou intra-arterial) é a não ocorrência da biotransformação de primeira passagem pelo fígado, ou seja, a transformação do químico em outros compostos e a não expulsão do medicamento pela via oral, por exemplo, o vómito (êmese). Por outro lado a injeção em Lucy era algo que requeria descontaminação do material evasivo que adentrava o tecido dérmico. No princípio, muitos espécimes foram perdidos, porque era necessário calcular a velocidade de introdução (velocidade de infusão) do fármaco no ato de aplicação/injeção sobre o hominídeo.

Quando a via de administração era subcutânea, a injeção do fármaco nos espécimes deveria ser mais lenta. Em alguns casos a aplicação de sólidos no biótipo Lucy tornou-se eficaz para a diluição de substâncias contraceptivas de longa duração para ter um efeito de controle da natalidade estendida.

No caso da administração Intramuscular os cacefalanos optavam por misturar o fármaco sólido a um componente líquido. Quando a injeção sobre o músculo introduzia o composto, a tendência natural era que o meio líquido do composto deslocasse para o interior o material sólido nele diluído proporcionando a penetração do medicamento até a região afetada e carente do recurso sintetizado.

Outras vias de administração, não Enteral e não Parental, foram desenvolvidas para ativar uma área específica do organismo do indivíduo. Como recurso, foram criados: cremes, colírios, pastas, ... chamadas de  vias de administração tópicas; adesivos cutâneos (Transdérmica); uso de fármacos na forma de vapores que por inalação fazia chegar a Lucy o medicamento até a superfície da membrana do trato respiratório e do epitélio pulmonar; aerossol nasal (Intranasal); e, diretamente sobre a área medular (Intraventricular).

Nossos cientistas, em Cacéfalo, convencionaram a dizer que um princípio ativo de um medicamento era absorvido apenas quando sua efetiva transferência do local de aplicação (Entrada no organismo) encontrava com a corrente sanguínea. Quando um agente fitoterápico é liberado diretamente na corrente sanguínea é sinal que 100% dele foram absorvidos, mas devido ao exposto em parágrafo anteriores, as outras vias podem encaminhar parcialmente o fármaco para a corrente sanguínea. Assim, a biodisponibilidade (índice de fitoterapêutico disponível na corrente sanguínea para uso) do medicamento para uso é maior quanto maior for a absorção do fármaco no organismo.

Lucy precisava ter um comportamento padrão no ambiente. Por esta razão as práticas evasivas eram ministradas com cautela. Então as práticas de Entrada medicamentosa via Enteral eram administradas com maior frequência para não causar estresse excessivo sobre o espécime. Quando o medicamento por via Enteral atingia o intestino de Lucy o fármaco ao ser liberado no organismo altamente concentrado diluía-se para atingir áreas de baixa concentração (Difusão Passiva). Este gradiente de concentração que faz o fármaco atravessar a membrana regula a intensidade de transferência dos componentes químicos para o fígado e a para a corrente sanguínea. Este processo é como se as membranas ou tecidos dos órgãos internos servissem como o filtro de um coador de café: uma barreira natural que não necessita de outros transportadores para o repasse do conteúdo.

Quando o material era muito pesado para ser naturalmente sintetizado de forma passiva pelo organismo havia necessidade de uma reação enzima-substrato cuja quebra das moléculas necessitavam de gasto de energia e utilização de outros matériais para o transporte das substâncias fitoterápicas (Transporte Ativo).

Para organismos como Lucy na utilização dos tratos gastrointestinais para administração de medicamentos, o nível de acidez (Potencial Hidrogeniônico: pH) do estômago difere do plasma sanguíneo de menor nível de acidez. Em outras palavras quanto maior a quantidade de Íons de Hidrogênio (H+) livres e menor a concentração de HO- no meio, maior será o nível de acidez. Sendo assim, se a força da interação de um composto ou fármaco com um próton é fraca, a baixa diluição do fármaco no trato gastrointestinal se dará pelo aumento da acidez do meio. Caso contrário, se a força de interação de um composto ou fármaco com um próton é forte, o fármaco tenderá a maior diluição, tornado o meio menos ácido (base).  No primeiro caso a quantidade de Íons de Hidrogênio (H+) no trato gastrointestinal irá aumentar pela quebra da molécula do fitoterápico que irá lançar no interior do trato gastrointestinal maior quantidade de íons H+. Já no segundo, o medicamento possui uma composição forte o suficiente para atrair os íons H+ presentes no trato gastrointestinal, que irão se fusionar aos prótons do composto medicamentoso, diminuindo a acidez do meio tornando-o base pela elevação principalmente do HO-. O fármaco se desloca do meio de maior concentração para o de menor concentração obtendo o equilíbrio quando a quantidade transferida tem concentração igual nos espaços aquosos entre os órgãos.

Os cientistas cacefalanos perceberam que o fluxo sanguíneo de Lucy era maior no intestino que no estômago. E por ter uma superfície cerca de 1.000 vezes maior, o intestino também absorve maior quantidade de medicamentos. Quando um fármaco é ingerido como alimento geralmente é absorvido mais lentamente. No caso de uma diarreia Lucy a absorção do medicamento não será eficiente.

Um fármaco que tem atração por água (Hidrofílico) e o que não tem muita atração por água (Hidrofóbico) são pouco absorvidos pelo organismo. Para ser bem absorvido o fármaco em Lucy tem que ser basicamente hidrofóbico. Outros fatores tais como o tipo de sal, o tamanho da partícula, as transformações da estrutura do sal (polimorfismo cristalino), a presença de agentes aglutinantes e dispersantes influenciam a velocidade de absorção e a biodistribuição.

Lucy era levada a consumir medicamentos que produziam as mesmas concentrações de biodisponibilidade em tempos similares a fim de concentrar na corrente sanguínea o mesmo pico plasmático. Somente tais compostos seriam equivalentes quando poderiam ser comparados quanto à eficácia e segurança. Então para um fármaco ser distribuído, uma vez funcional é necessário que ele saia da corrente sistêmica e entre no líquido extracelular (interstício) e/ou células dos tecidos.

Lucy possuía um sistema sanguíneo com velocidade capilar desigual, graças principalmente à variação cardíaca e a pressão decorrente dos fluxos e influxos venais em artérias e microartérias que apresentavam dimensões tubulares diferenciadas. Era óbvio que em processos de captura dos humanoides utilizar as vias venais de maior concentração sanguínea para a aplicação de sedação tornava-se um procedimento padrão para melhor distribuição do efeito esperado por todo o organismo. Um fármaco permeava melhor pelo organismo dependendo de sua natureza química. Modernos equipamentos controlavam o volume de distribuição do fármaco a partir da região de entrada no organismo até sua completa absorção e sua expansão máxima.

O Australopithecus Afarensis após métodos sucessivos de tentativas de erro e sucesso de experimentos científicos conseguiu evoluir neuralmente. Das inúmeras tribos do altiplano etiopiano, os seres humanoides cuja linhagem evoluiu foram selecionados e condicionados a formar novas sociedades primitivas. Os grupos de Australopithecus Afarensis eram levados por processo de seleção controlada a expulsarem os diferentes-selecionados do bando. E o reagrupamento dos expulsos gerou um processo de imigração que separou os humanoides já trabalhados organicamente, e os grupos selecionados foram induzidos ao deslocamento para o norte do continente africano na direção da atual eurásia. Os grupos não selecionados foram largados a sorte para cumprirem seu ciclo de extinção. Tais indivíduos que não tinham uma uniformidade orgânica passaram a fazer sucessivos cruzamentos naturais e sem influência tecnológica originando o Australopithecus Anamensis povoando todo o lado leste da África. Os escolhidos da família de Lucy continuaram sua escala evolutiva até chegar ao homem moderno.

Assim digo, assim foi feito, assim se cristaliza a história dos cacefalanos.

Kpac

 

 

 

 



22/02/2014 - Max Diniz Cruzeiro
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Max Diniz Cruzeiro

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